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Von University of Warwick, 4. September 2022

Forscher entdeckten, dass die Verbindung Benzyloxycyclopentyladenosin in Testmodellsystemen ein starkes Schmerzmittel war.

Ein Forscherteam unter der Leitung von Wissenschaftlern der School of Life Sciences der University of Warwick hat eine Verbindung namens BnOCPA (Benzyloxycyclopentyladenosin) analysiert, die sich in Testmodellsystemen als starkes und selektives Analgetikum erwiesen hat, das nicht süchtig macht. BnOCPA verfügt außerdem über eine einzigartige Wirkweise, die einen neuen Weg für die Entwicklung schmerzlindernder Medikamente eröffnen könnte.

The study, conducted by the Warwick team in collaboration with researchers from the University of Bern, University of Cambridge, Coventry University, Monash University, and industrial organizations, was recently published in in the journal Nature Communications<em>Nature Communications</em> is a peer-reviewed, open-access, multidisciplinary, scientific journal published by Nature Portfolio. It covers the natural sciences, including physics, biology, chemistry, medicine, and earth sciences. It began publishing in 2010 and has editorial offices in London, Berlin, New York City, and Shanghai. " data-gt-translate-attributes="[{"attribute":"data-cmtooltip", "format":"html"}]">Naturkommunikation.

Im Vereinigten Königreich berichten zwischen einem Drittel und der Hälfte der Bevölkerung, dass sie chronische Schmerzen haben, die mittelschwer oder schwer beeinträchtigend sind. Solche Schmerzen beeinträchtigen die Lebensqualität und viele der oft verschriebenen Schmerzmittel haben Nebenwirkungen. Opioide wie Morphin, Oxycodon (OxyContin), Hydrocodon (Vicodin) und Methadon können abhängig machen und sind bei übermäßigem Gebrauch gefährlich. Es besteht daher ein ungedeckter Bedarf an neuen, wirksamen Schmerzmitteln.

Viele Medikamente wirken durch die Aktivierung von Adaptermolekülen, sogenannten G-Proteinen, auf der Zelloberfläche. Die Aktivierung von G-Proteinen kann verschiedene zelluläre Effekte hervorrufen. Da nur eine Art von G-Protein durch BnOCPA aktiviert wird, sind seine Wirkungen sehr selektiv, wodurch die Möglichkeit negativer Nebenwirkungen minimiert wird.

Dr. Mark Wall is from the School of Life Sciences at the University of WarwickFounded in 1965 as part of a government initiative to expand higher education, the University of Warwick is a public research university with 29 academic departments and over 50 research centers and institutes. It is located on the outskirts of Coventry between the West Midlands and Warwickshire, England. It is known for its strong research and teaching in a wide range of academic disciplines, including the humanities, social sciences, natural sciences, engineering, and business. The University of Warwick has a number of research centers and institutes focused on various fields, including economics, mathematics, and sustainability." data-gt-translate-attributes="[{"attribute":"data-cmtooltip", "format":"html"}]"> Er studierte an der University of Warwick und leitete die Forschung. Er erklärte: „Die Selektivität und Wirksamkeit von BnOCPA machen es wirklich einzigartig und wir hoffen, dass es mit weiterer Forschung möglich sein wird, wirksame Schmerzmittel zu entwickeln, die Patienten bei der Bewältigung chronischer Schmerzen helfen.“

Professor Bruno Frenguelli, Hauptforscher des Projekts von der School of Life Sciences der University of Warwick, fügte hinzu: „Dies ist ein fantastisches Beispiel für Zufall in der Wissenschaft. Wir hatten nicht erwartet, dass sich BnOCPA anders verhalten würde als andere Moleküle seiner Klasse.“ Aber je mehr wir uns mit BnOCPA befassten, desto mehr entdeckten wir Eigenschaften, die noch nie zuvor gesehen wurden und die möglicherweise neue Bereiche der medizinischen Chemie eröffnen.“

Professor Graham Ladds, Co-Hauptforscher des Projekts von der Universität Cambridge, sagte: „Dies ist eine erstaunliche Geschichte, wenn es um die agonistische Voreingenommenheit eines GPCR geht. BnOCPA hat nicht nur das Potenzial, eine neue Art von Schmerzmittel zu sein, sondern.“ Es hat uns eine neue Methode gezeigt, um andere GPCRs in der Arzneimittelforschung gezielt anzusprechen.“

Referenz: „Selektive Aktivierung von Gαob durch einen Adenosin-A1-Rezeptor-Agonisten löst Analgesie ohne kardiorespiratorische Depression aus“ von Mark J. Wall, Emily Hill, Robert Huckstepp, Kerry Barkan, Giuseppe Deganutti, Michele Leuenberger, Barbara Preti, Ian Winfield, Sabrina Carvalho, Anna Suchankova, Haifeng Wei, Dewi Safitri, Xianglin Huang, Wendy Imlach, Circe La Mache, Eve Dean, Cherise Hume, Stephanie Hayward, Jess Oliver, Fei-Yue Zhao, David Spanswick, Christopher A. Reynolds, Martin Lochner, Graham Ladds und Bruno G. Frenguelli, 18. Juli 2022, Nature Communications.DOI: 10.1038/s41467-022-31652-2